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카이로제닉스에서는 신약개발의 효율성을 극대화하기 위하여 타겟 단백질의 3차원구조 분석으로부터 새로운 신약후보물질들을 디자인하고 있습니다. 이러한 단백질들은 인체의 모든 부위에서 가장 중요한 기능을 담당하고 있는 물질로 우리가 흔히 신약개발의 타겟으로 삼는 것이 모두 이러한 단백질들입니다. 결국 이러한 단백질들의 구조와 특성을 잘 이해하게되면 단백질의 기능을 조절함으로써 새로운 신약을 효과적으로 개발할 수 있습니다.
최근 X-ray Crystallography나 NMR Spectroscopy 등을 이용한 분석기술이 급격히 발전함에 따라 이들을 이용한 각종 단백질의 구조분석이 활발히 이루어지고 있습니다. 현재 개발되어 사용되고 있거나 개발단계에 있는 대부분의 의약품에 대한 타겟 단백질의 3차원 구조는 대부분 공개되어 있으며 새로이 밝혀지는 단백질의 구조도 급격히 증가하고 있습니다. 향후에는 유전체의 정보로부터 새로운 단백질의 구조들이 대규모로 밝혀질 것으로 예상되고 있어 단백질의 3차원구조에 기반을 둔 분자설계는 더욱더 활기를 띠게 될 전망입니다.

이와 같이 단백질의 활성부위의 3차원구조를 해석하게 되면 매우 빠른 속도로 신약의 설계가 가능하게 됩니다. 예를 들어 inhibitor와 결합된 MMP-2 효소의 3차원구조를 분석하게 되면 inhibitor가 MMP-2라는 효소에 어떻게 결합이 되는지를 알 수 있을 뿐만 아니라 이러한 정보를 이용하여 효소에 더욱 잘 결합될 수 있는 inhibitor를 새로이 디자인할 수 있습니다.

당사에서는 다양한 타겟 단백질들 중에서 스크리닝이 비교적 용이한 효소들을 목표로 하고 있습니다. 이들 중에서도 Matrix Metalloproteinase (MMP)를 타겟으로 하는 질병들의 치료제개발에 주력하고 있습니다. MMP는 신체의 다양한 부위에서 다양한 기능을 하고 있는 enzyme들로서 이들을 선택적이고도 효과적으로 억제하게 되면 효과적인 치료제의 개발이 가능해집니다. 당사에서는 이들 중 MMP를 타겟으로 하는 치료제로 항암제(신약)와 류마티스 관절염치료제(신약), 주름살제거제(화장품신소재)의 개발에 주력하고 있습니다.

1. MMP Inhibitor의 개발 (항암제 신약개발)

◇ MMP-2와 MMP-9을 타겟으로 개발하고 있는 혈관생성억제제로 탁월한 효능을 가진 신약개발후보물질 4종(CG-2300, CG-2507, CG-2575, CG-2608)을 기 확보하고 있습니다. 이미 약효시험과 독성시험 일부를 마치고 전임상 진입을 준비하고 있습니다. (1997년부터 현재까지 약 90억원의 연구비가 투입되어 1000여종의 화합물의 합성과 스크리닝 완료)
◇ MMP-1에 비해 MMP-2나 MMP-9에 대한 선택성이 1만배에서 10만배에 달해 부작용이 거의 없을 것으로 예상되어 개발성공의 가능성을 매우 크게 보고 있습니다. 참고로 기존에 개발되고 있는 신약후보물질들의 선택성은 500배에서 1000배 정도 수준에 그치고 있습니다.
◇ 국내특허 5건, PCT특허 2건을 등록하였으며 이미 동물실험을 마치고 국내 공동개발 파트너와 전임상에 진입할 계획입니다. 향후 전임상을 마친후 선진국의 Big Pharma에 기술이전을 진행할 예정입니다.

2. MMP를 타겟으로 한 새로운 류마티스 관절염 치료제의 개발

◇ 관절염치료제의 주요한 타겟이 되고 있는 MMP들(MMP-1, MMP-3, MMP-8)을 억제할 수 있는 새로운 MMP Inhibitor의 개발을 진행 중에 있습니다. (CG-5000계열) 지금까지 MMP Inhibitor분야의 축적된 연구결과를 바탕으로 최단 시간내에 유력한 개발 후보물질의 도출을 목표로 하고 있습니다.

◇ 당사에서 개발된 CG-1000계열 화합물들은 마우스의 B16 melanoma와 LLC(Lewis Lung Cancer) model을 이용한 시험에서 탁월한 효능을 보여주고 있습니다. 이러한 개념의 항암제는 아직 개발된 바 없으며 이 물질의 새로운 작용 메카니즘이 밝혀지고 임상에 사용된다면 암치료에 있어서 혁신적인 전기가 될 것으로 기대되고 있습니다.

◇ 동물실험을 진행중이며 마우스를 이용한 암의 전이억제 실험에서 현재까지 매우 우수한 결과를 보여주고 있습니다. [동물실험으로 입증된 효능자료 기 확보]

◇ 독자적으로 개발한 리포좀(Liposome)을 이용하여 의약품 신제제의 개발을 추진하고 있으며 향후 의약품 생산시설을 확보하고 있는 대기업이나 제약기업과의 공동사업화를 추진할 예정입니다.