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놀텍의 가능성, 각종 표적암치료, 암예방효과까지 갖추게될 일라프라졸,

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평민

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조회 1,387 2013/05/18 20:35

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국산 신약 '놀텍' 명예회복…전년비 350% 성장, 왜?
역류성식도염 적응증 장착 효과...블록버스터 기대

이탁순 기자 (hooggasi2@dailypharm.com) 2013-05-13 12:24:56 | 블로그 기자의 다른 기사 보기

국산 항궤양신약 ' 놀텍 '이 부진을 털고 상위권 도약을 노리고 있다.

작년말 역류성식도염 적응증을 획득하면서 올해 관련 제제 가운데 가장 높은 성장률을 기록하고 있다.

12일 의약품 시장조사기관 유비스트에 따르면, 놀텍은 지난 1분기 약 20억원의 원외처방조제액을 기록하며 전년대비 350%의 성장률을 기록했다.

놀텍은 처방이 급증함에 따라 같은 PPI제제 가운데 오메드, 오엠피 등 오메프라졸 제네릭을 물리치고 일동제약의 오리지널약물 라비에트의 실적까지 근접했다.

더구나 판토록, 파리에트, 라비에트 등 오리지널 약물들이 작년 동기보다 20~40%의 마이너스 성장률을 기록하고 있어 놀텍의 역전도 가능한 상황이다.

역류성식도염 적응증을 추가하면서 일양약품이 영업·마케팅에 드라이브를 걸면서 놀텍은 올해 블록버스터 도약도 가능하다는 분석이 나오고 있다.

 ▲ 항궤양 PPI제제 2012/2013 1분기 원외처방조제액 현황(유비스트, 원)

놀텍은 2009년 열네번째 국산신약으로 식약청으로부터 허가받았지만, 처방률이 높은 역류성식도염 질환에 대한 적응증을 획득하지 못하면서 고전을 면치 못했다.

하지만 허가 이후 계속해서 적응증 추가 임상시험을 진행하면서 작년 9월 역류성식도염 적응증을 허가받았고 올해부터 보험적용도 받고 있다.

업계 관계자는 "역류성식도염이 최근 급증세에 있는데다 1년 내 재발률이 높은 질환이어어서 역류성식도염 적응증 추가로 국산신약 놀텍의 명예회복이 기대된다"고 말했다.

국산 개량신약 에소메졸(한미약품)도 전년 동기 대비 27% 성장하면서 그동안 수입에 의존한 역류성식도염 치료제 시장에서 국산 열풍이 불 전망이다.
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역류성식도염치료제, 위궤양치료제, 십이지궤양치료로 제로 나와있는 일양약품 혁신신약 놀텍의 신약물질인 일라프라졸이  암 예방 및 치료용 약학적 조성물이라는 새로운 용도 특허출원자료가 공개되었습니다

(지식경제부 연구실험과제)


(11) 공개번호 10-2012-0130459
(43) 공개일자 2012년12월03일
(54) 발명의 명칭 : 일라프라졸을 유효성분으로 함유하는 암 예방 및 치료용 약학적 조성물
(57) 요 약
본 발명은 일라프라졸의 새로운 용도에 관한 것으로 보다 상세하게는 일라프라졸 또는 이의 약학적으로 허용 가능한 염을 유효성분으로 함유하는 암 예방 및 치료용 조성물에 관한 것이다. 본 발명의 조성물은 암 세포를 효과적으로 억제하며, 동시에 정상세포에는 영향을 거의 미치지 아니하므로 암치료에 효과적이다.

[0061] <실시예 1>
[0062] 암세포 성장 억제 실험
[0063] 본 발명자들은 화학식 1의 일라프라졸을 암세포주에 주입하여 암세포의 성장이 억제되는지 여부를 조사하였다.
[0064] 일라프라졸은 I1-Yang Pharmaceutical Company사(한국 서울 소재)로부터 수득하였다.
[0065] 백혈병 세포(K562), 유방암 세포(MDA-MB231), 폐암 세포(A549)와 정상세포(Hacat)에 일라프라졸을 0, 6.25,12.5, 25, 50 또는 100 mM의 농도가 되도록 각각 처리하여 24시간 배양시킨 후 세포생존율을 MTT assay로 확인하였다.
[0066] 그 결과 [도 1]에서 보는 바와 같이, 정상세포에서는 일라프라졸을 투여로 생존율에 큰 하락이 관찰되지않았다. 반면, 백혈병 세포(K562)와 유방암 세포(MDA-MB231)에서는 12.5 내지 100 mM의 일라프라졸 투여 농도에 따라서 생존율이 크게 하락하였으며, 그 범위는 동일한 농도가 투여된 정상세포(Hacat)의 생존율 하락보다 전반적으로 큰 것을 확인하였다. 폐암 세포(A549)에서는 50 내지 100 mM의 일라프라졸 투여 농도에서 생존율이 현저히 하락하였으며, 그 범위는 동일한 농도가 투여된 정상세포(Hacat)의 생존율 하락과 비교하여 큰 차이가 나는 것을 확인하였다.
[0067] 이로서 본 발명의 일라프라졸이 암세포의 성장을 현저하게 억제하는 것을 확인하였다.
[0068] <실시예 2>
[0069] 마우스에서의 항암효과 실험
[0070] 본 발명에 따른 화합물의 항암활성이 in vivo에서도 나타나는지 여부를 생쥐를 이용한 동물실험을 통하여 알아보았다.
H460 폐암 세포주를 4×106
[0071] cells로 0.1ml 우측 뒷다리에 피하 이식한 Balb/c-nu/nu 마우스에 일라프라졸을 30mg/kg, 100 mg/kg으로 나누어서 23일간 매일 존데(sonde)로 경구 투여한 후 종양의 부피를 측정하여 성장 지연을 평가하였다.
[0072] 그 결과 [도 2]에서 보는 바와 같이, 폐암 세포주 이식 종양에 있어 일라프라졸 30 mg/kg, 100 mg/kg 그룹은 음성대조군에 비해 통계학적으로 유의한 종양성장 지연효과를 나타내는 것을 확인하였다.
산업상 이용가능성
[0073] 이상 살펴본 바와 같이, 본 발명은 일라프라졸 또는 이의 약학적으로 허용 가능한 염을 유효성분으로 함유하는 암 예방 및 치료용 조성물을 제공한다. 본 발명의 조성물은 암 세포를 효과적으로 억제하며, 동시에 정상세포에 는 영향을 거의 미치지 아니하므로 항암제 제조에 효과적이므로 산업상 이용가능성이 높다.

(도표1)

 도면 src

 일라프라졸 신약물질의 효능 :

본 발명의 조성물은 암을 [0025] 예방 및 치료하는 효과가 뛰어나다.

[0026] 본 발명의 조성물에 의해 치료되는 암은 그 종류가 제한되지 아니하며 예를 들어 대장암, 폐암, 간암, 위암, 식도암, 췌장암, 담낭암, 신장암, 방광암, 전립선암, 고환암, 자궁경부암, 자궁내막암, 융모암, 난소암, 유방암,갑상선암, 뇌암, 두경부암, 악성흑색종, 카포시육종, 피부암, 림프종, 백혈병(혈액암) 일 수 있으며, 바람직하게는 폐암, 유방암, 백혈병일 수 있다.

[0027] 본 발명의 조성물은 정상세포에는 거의 영향을 미치지 아니하며 암세포만을 선택적으로 소멸시키며, 종양의 크기를 억제하는 효과가 있다.

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거의 모든암에 효과를 보이나 특히 폐암에 탁월한 효과를 보이고 있고 유방암, 백혈병에도 효과가 입증됨.암세포에만 효과적으로 억제하여 표적항암치료제 또는 면역항암제로 개발 가능성이 높음.

폐와 관련있는 아토피에도 탁월한 효과(제경험)

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