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역류성식도염치료제, 위궤양치료제, 십이지궤양치료로 제로 나와있는 일양약품 놀텍의 신약 물질인 일라프라졸이  암 예방 및 치료용 약학적 조성물이라는 새로운 용도 특허출원자료가 공개되었습니다

(11) 공개번호 10-2012-0130459
(43) 공개일자 2012년12월03일
(54) 발명의 명칭 : 일라프라졸을 유효성분으로 함유하는 암 예방 및 치료용 약학적 조성물
(57) 요 약
본 발명은 일라프라졸의 새로운 용도에 관한 것으로 보다 상세하게는 일라프라졸 또는 이의 약학적으로 허용 가능한 염을 유효성분으로 함유하는 암 예방 및 치료용 조성물에 관한 것이다. 본 발명의 조성물은 암 세포를 효과적으로 억제하며, 동시에 정상세포에는 영향을 거의 미치지 아니하므로 암치료에 효과적이다.

[0061] <실시예 1>
[0062] 암세포 성장 억제 실험
[0063] 본 발명자들은 화학식 1의 일라프라졸을 암세포주에 주입하여 암세포의 성장이 억제되는지 여부를 조사하였다.
[0064] 일라프라졸은 I1-Yang Pharmaceutical Company사(한국 서울 소재)로부터 수득하였다.
[0065] 백혈병 세포(K562), 유방암 세포(MDA-MB231), 폐암 세포(A549)와 정상세포(Hacat)에 일라프라졸을 0, 6.25,12.5, 25, 50 또는 100 mM의 농도가 되도록 각각 처리하여 24시간 배양시킨 후 세포생존율을 MTT assay로 확인하였다.
[0066] 그 결과 [도 1]에서 보는 바와 같이, 정상세포에서는 일라프라졸을 투여로 생존율에 큰 하락이 관찰되지않았다. 반면, 백혈병 세포(K562)와 유방암 세포(MDA-MB231)에서는 12.5 내지 100 mM의 일라프라졸 투여 농도에 따라서 생존율이 크게 하락하였으며, 그 범위는 동일한 농도가 투여된 정상세포(Hacat)의 생존율 하락보다 전반적으로 큰 것을 확인하였다. 폐암 세포(A549)에서는 50 내지 100 mM의 일라프라졸 투여 농도에서 생존율이 현저히 하락하였으며, 그 범위는 동일한 농도가 투여된 정상세포(Hacat)의 생존율 하락과 비교하여 큰 차이가 나는 것을 확인하였다.
[0067] 이로서 본 발명의 일라프라졸이 암세포의 성장을 현저하게 억제하는 것을 확인하였다.
[0068] <실시예 2>
[0069] 마우스에서의 항암효과 실험
[0070] 본 발명에 따른 화합물의 항암활성이 in vivo에서도 나타나는지 여부를 생쥐를 이용한 동물실험을 통하여 알아보았다.
H460 폐암 세포주를 4×106
[0071] cells로 0.1ml 우측 뒷다리에 피하 이식한 Balb/c-nu/nu 마우스에 일라프라졸을 30mg/kg, 100 mg/kg으로 나누어서 23일간 매일 존데(sonde)로 경구 투여한 후 종양의 부피를 측정하여 성장 지연을 평가하였다.
[0072] 그 결과 [도 2]에서 보는 바와 같이, 폐암 세포주 이식 종양에 있어 일라프라졸 30 mg/kg, 100 mg/kg 그룹은 음성대조군에 비해 통계학적으로 유의한 종양성장 지연효과를 나타내는 것을 확인하였다.
산업상 이용가능성
[0073] 이상 살펴본 바와 같이, 본 발명은 일라프라졸 또는 이의 약학적으로 허용 가능한 염을 유효성분으로 함유하는 암 예방 및 치료용 조성물을 제공한다. 본 발명의 조성물은 암 세포를 효과적으로 억제하며, 동시에 정상세포에 는 영향을 거의 미치지 아니하므로 항암제 제조에 효과적이므로 산업상 이용가능성이 높다.

(도표1)

 일라프라졸 신약물질의 효능 :

본 발명의 조성물은 암을 [0025] 예방 및 치료하는 효과가 뛰어나다.

거의 모든암에 효과를 보이나 특히 폐암에 탁월한 효과를 보이고 있고 유방암, 백혈병에도 효과가 입증됨.

암세포에만 효과적으로 억제하여 표적항암제 또는 면역항암제로 개발 가능성이 높음.

폐와 관련있는 아토피에도 효과(제경험)