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일양약품 항바이러스제 

2012년 7.22일 미국 세계 바이러스학회에서 세계최초로 개발한 타미플루 대체 신약물질인

일양약품의 항바이러스제 신약물질이 중요한 시간대에 00시간을 할애받아 발표가

있다고 합니다. 

세계인의 주목을 받고 있는데 얼마나 파급력을 보일지,

이슈가 될지 관심있게 지켜봅시다. 

명 세 서

기 술 분 야
본 발명은 인플루엔자 바이러스의 균주에 대해서 억제 활성과 바이러스의 [0001] 복제를 차단하는 바이러스의 복제억제제에 감수성이 있는 인플루엔자 및 이와 유사한 바이러스의 감염의 치료와 예방에 유용한 신규의 N-페닐-2-피리미딘 이소티오시아네이트 유도체에 관한 것이다. 또한 본 발명은 인플루엔자 및 이와 유사한 바이러스감염의 치료 또는 예방을 위한 이들 화합물을 이용하는 방법, 이들 화합물을 포함하는 조성물 및 이들 화합물의 제조방법에 관한 것이다.

배 경 기 술
[0002] 전 세계적으로 조류독감이 거세게 확산되고 있지만, 이에 대항할 수 있는 무기는 M2 이온채널 차단제(ionchannel blocker)와 뉴라미니다제 저해제(neuraminidase inhibitors) 뿐이다. 최근 들어선 이들 약물에 대한 저항성 문제가 심화되고 있어 신약 개발이 그 어느 때보다 절실한 실정이다. 현재 인플루엔자를 치료하기 위해 승인된 약제학적 제품은 단지 몇 가지 밖에 안 된다. 첫 번째 계열 약물로는 인플루엔자 바이러스인 헤마그글루티닌(Hemagglutinin) 바이러스주에 대해서만 활성이 있는 아만타딘(amantadine)이나 리만타딘(rimantadine) 같은 M2 이온채널차단제로 숙주세포로 침입한 바이러스 입자가 자신을 복제하는 과정을 방해하는 작용을 한다. 두 번째 계열 약물로는 인플루엔자바이러스인 뉴라미니다제(Neuraminidase) 바이러스주에 대해서만 활성을 보이는 오셀타미비르(oseltamivir, 한국특허공개 제 10-1998-0703600)나 자나미비르(zanamivir, 한국등록특허 특 0169496) 같은 뉴라미니다제 저해제로 복제를 마친 바이러스가 숙주세포를 빠져나가지 못하도록 방해하는 작용을 한다. 상기 두 계열의 치료제들은 인플루엔자 바이러스 감염과정 중 한 부분에 개입해서 그 과정을 교란시키는 작용을 하여 바이러스의 증식을 억제하는 역할을 하는 치료제이다.
[0003] 또한 위에서 언급한 뉴라미니다제 저해제 이외에, 특히 5- 및 6-원 카보사이클릭 고리 시스템을 기본으로 하는 억제제도 개시되어 있다. 예를 라니나미비르(Laninamivir, 한국등록특허 10-0506578), 페라미비르(미국등록특허 6562861)등이 있다. 그러나 최근 항바이러스 치료제로 사용되고 있는 이들 약물에 대한 저항력을 가진 돌연변이 바이러스들이 급속히 출현하고 있으며, 또한 자나미비르(zanamivir)의 경우는 흡입에 의해서만 투여할 수 있다. 따라서 인플루엔자 감염의 치료와 예방을 위한 개선된 약물이 매우 필요하다.

발명의 내용

해결하려는 과제
[0004] 본 발명자들은 연구를 계속하여 수행하여, 종래의 기술보다 뛰어난 항바이러스제로서 인플루엔자 바이러스에 의해 유발되는 질환을 치료 또는 예방할 수 있는 우수한 인플루엔자 바이러스 억제 활성과 바이러스의 복제를 방지하는 효과를 갖는 신규의 N-페닐-2-피리미딘 이소티오시아네이트 화합물을 놀랍게도 발명하였다.