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역류성식도염치료제, 위궤양치료제, 십이지궤양치료로 제로 나와있는 일양약품 놀텍의 신약 물질인 일라프라졸이  암 예방 및 치료용 약학적 조성물이라는 새로운 용도 특허출원자료가 공개되었습니다

(11) 공개번호 10-2012-0130459
(43) 공개일자 2012년12월03일
(54) 발명의 명칭 : 일라프라졸을 유효성분으로 함유하는 암 예방 및 치료용 약학적 조성물
(57) 요 약
본 발명은 일라프라졸의 새로운 용도에 관한 것으로 보다 상세하게는 일라프라졸 또는 이의 약학적으로 허용 가능한 염을 유효성분으로 함유하는 암 예방 및 치료용 조성물에 관한 것이다. 본 발명의 조성물은 암 세포를 효과적으로 억제하며, 동시에 정상세포에는 영향을 거의 미치지 아니하므로 암치료에 효과적이다.

[0061] <실시예 1>
[0062] 암세포 성장 억제 실험
[0063] 본 발명자들은 화학식 1의 일라프라졸을 암세포주에 주입하여 암세포의 성장이 억제되는지 여부를 조사하였다.
[0064] 일라프라졸은 I1-Yang Pharmaceutical Company사(한국 서울 소재)로부터 수득하였다.
[0065] 백혈병 세포(K562), 유방암 세포(MDA-MB231), 폐암 세포(A549)와 정상세포(Hacat)에 일라프라졸을 0, 6.25,12.5, 25, 50 또는 100 mM의 농도가 되도록 각각 처리하여 24시간 배양시킨 후 세포생존율을 MTT assay로 확인하였다.
[0066] 그 결과 [도 1]에서 보는 바와 같이, 정상세포에서는 일라프라졸을 투여로 생존율에 큰 하락이 관찰되지않았다. 반면, 백혈병 세포(K562)와 유방암 세포(MDA-MB231)에서는 12.5 내지 100 mM의 일라프라졸 투여 농도에 따라서 생존율이 크게 하락하였으며, 그 범위는 동일한 농도가 투여된 정상세포(Hacat)의 생존율 하락보다 전반적으로 큰 것을 확인하였다. 폐암 세포(A549)에서는 50 내지 100 mM의 일라프라졸 투여 농도에서 생존율이 현저히 하락하였으며, 그 범위는 동일한 농도가 투여된 정상세포(Hacat)의 생존율 하락과 비교하여 큰 차이가 나는 것을 확인하였다.
[0067] 이로서 본 발명의 일라프라졸이 암세포의 성장을 현저하게 억제하는 것을 확인하였다.
[0068] <실시예 2>
[0069] 마우스에서의 항암효과 실험
[0070] 본 발명에 따른 화합물의 항암활성이 in vivo에서도 나타나는지 여부를 생쥐를 이용한 동물실험을 통하여 알아보았다.
H460 폐암 세포주를 4×106
[0071] cells로 0.1ml 우측 뒷다리에 피하 이식한 Balb/c-nu/nu 마우스에 일라프라졸을 30mg/kg, 100 mg/kg으로 나누어서 23일간 매일 존데(sonde)로 경구 투여한 후 종양의 부피를 측정하여 성장 지연을 평가하였다.
[0072] 그 결과 [도 2]에서 보는 바와 같이, 폐암 세포주 이식 종양에 있어 일라프라졸 30 mg/kg, 100 mg/kg 그룹은 음성대조군에 비해 통계학적으로 유의한 종양성장 지연효과를 나타내는 것을 확인하였다.
산업상 이용가능성
[0073] 이상 살펴본 바와 같이, 본 발명은 일라프라졸 또는 이의 약학적으로 허용 가능한 염을 유효성분으로 함유하는 암 예방 및 치료용 조성물을 제공한다. 본 발명의 조성물은 암 세포를 효과적으로 억제하며, 동시에 정상세포에 는 영향을 거의 미치지 아니하므로 항암제 제조에 효과적이므로 산업상 이용가능성이 높다.

(도표1)

거의 모든암에 효과를 보이나 특히 폐암에 탁월한 효과를 보이고 있고 유방암, 백혈병에도 효과가 입증됨.

암세포에만 효과적으로 억제하여 표적항암제로 개발 가능성이 높음. 폐와 관련있는 아토피에도 효과(제경험)